伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物,是選擇性拓撲異構酶Ⅰ抑制劑。伊立替康及其體內代謝物SN-38可誘導單鏈DNA損傷,從而阻斷DNA復制,產生細胞毒作用。

據悉,江蘇恒瑞醫藥股份有限公司生產的抗腫瘤藥伊立替康注射劑通過FDA美國通用名藥物注冊認證,這意味著伊立替康注射劑可以正式在美國上市,將成為中國首款獲得FDA美國通用名藥物認證的西藥注射劑。

恒瑞公司獲得批準的伊立替康注射劑為通用名藥(非專利藥),共有兩種劑量的產品被列入FDA通用名處方藥目錄。這是中國本土制藥企業生產的西藥注射劑首次獲得FDA通用名藥認證,對落實中國制藥走出去戰略具有里程碑的意義,對中國制藥發展是極大的鼓舞。

伊立替康注射劑為美國輝瑞制藥公司最先研發,被西醫臨床用于成人轉移性大腸癌的治療,對于經含5-Fu化療失敗的患者,伊立替康可作為二線治療。輝瑞公司原研藥在美國的專利于2007年8月過期。

江蘇恒瑞醫藥公司2006年初開始進行針對美國市場的制劑開發和產品注冊申報工作。經過5年的努力,伊立替康注射劑這款國產西藥注射劑于2011年12月通過FDA正式批準。