艾塞那肽是合成肽類,具有腸促胰島素分泌激素類似物效應,能促進胰腺β細胞葡萄糖依賴性地分泌胰島素、抑制胰高血糖素過量分泌并且能夠延緩胃排空。美國食品和藥品監督管理局(FDA)經過了2年半的觀察和評估,決定批準糖尿病藥艾塞那肽注射液緩釋劑型的上市申請,這將成為首個2型糖尿病每周一次用藥的新型藥物。2型糖尿病成人在飲食和鍛煉基礎上,可使用此制劑改善血糖控制。

研究表明,艾塞那肽緩釋劑型治療24周,可較基線降低糖化血紅蛋白1.6%,而每日2次的劑型降低0.9%。艾塞那肽緩釋劑型最常見的不良反應是惡心、低血糖、嘔吐、腹瀉、緊張不安感、眩暈、頭痛、消化不良、便秘和無力。

鑒于安全性問題,在批準每周一次緩釋劑型的同時,FDA要求制藥廠進行一項隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗,評價該制劑對2型糖尿病患者主要不良心血管事件發生率的影響,同時也需要評估其他不良事件危險如胰腺癌、腎功能異常、嚴重低血糖,以及對甲狀腺髓樣癌(MTC)潛在生物標志物的長期影響。制藥廠還被要求進行一系列動物實驗。[NextPage]

艾塞那肽緩釋劑藥物標簽的黑框警告指出,艾塞那肽緩釋劑在大鼠臨床相關暴露中會引發包括MTC在內的甲狀腺C細胞癌,臨床和非臨床研究不能確定其在人體中的相關性。黑框警告還指出,艾塞那肽緩釋劑在有個人或家族有MTC病史以及多發性內分泌腫瘤綜合征患者中禁忌使用。

目前,禮來公司研發的糖尿病治療藥物百泌達(Byetta,艾塞那肽注射液)已在我國上市,主要適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療,以改善血糖控制。

百泌達(Byetta,艾塞那肽注射液)需要1天兩次皮下注射,分別在早餐和晚餐前1小時內注射。它的使用方法很簡單,通過一個簡便易用的筆型裝置就可以注射。但是它的劑量與胰島素不同,每一次給藥劑量都是固定的,不需要根據血糖水平而隨時作調整。